Thuốc Mipaxol 0.18mg Boston điều trị bệnh Parkinson 30 viên

Thành phần

Thuốc Mipaxol 0.18mg Boston có thành phần:

• Pramipexol: 0.18mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Mipaxol 0.18 được chỉ định ở người lớn để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn, thuốc có thể dùng đơn trị liệu (không cùng levodopa) hoặc kết hợp với levodopa, nghĩa là có thể dùng trong suốt quá trình bệnh, cho đến cả giai đoạn muộn khi levodopa mất dần tác dụng (wear-off) hoặc trở nên không ổn định và xuất hiện dao động trong hiệu quả điều trị (dao động cuối liều hay dao động bật-tắt (on- off)).

Thuốc Mipaxol 0.18 được chỉ định ở người lớn để điều trị triệu chứng ở hội chứng chân không nghỉ vô căn vừa đến nặng với liều lượng lên đến 0,54 mg dạng base (0,75 mg dạng muối).

Cách dùng thuốc Mipaxol 0.18mg

• Dùng đường uống.
• Viên thuốc được uống với nước và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Bệnh Parkinson: Liều hàng ngày được chia đều để uống 3 lần trong ngày.

Điều trị khởi đầu: Liều dùng nên được tăng dần, khởi đầu với 0,264 mg dạng base (0,375 mg dạng muối) mỗi ngày, rồi tăng dần mỗi 5–7 ngày. Nếu bệnh nhân không gặp các tác dụng không mong muốn không thể chịu đựng được, nên chỉnh liều dần cho đến khi đạt được tác dụng điều trị tối đa.

Nếu cần tăng liều thêm nữa, liều hàng ngày nên tăng thêm 0,54 mg dạng base (0,75 mg dạng muối) mỗi tuần cho đến khi liều tối đa là 3,3 mg dạng base (4,5 mg dạng muối) một ngày. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng tỉ lệ buồn ngủ sẽ tăng lên khi liều dùng cao hơn 1,5 mg dạng muối/ngày (xem phần TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN).

Điều trị duy trì

Liều dùng cho từng bệnh nhân nên ở trong khoảng từ 0,264 mg dạng base (0,375 mg dạng muối) đến tối đa là 3,3 mg dạng base (4,5 mg dạng muối) mỗi ngày.

Trong quá trình tăng liều ở các nghiên cứu then chốt, hiệu quả đạt được bắt đầu từ liều 1,1 mg dạng base (1,5 mg dạng muối). Việc chỉnh liều thêm nữa cần được tiến hành dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện của các tác dụng không mong muốn.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 5% bệnh nhân được điều trị ở liều thấp hơn 1,1 mg dạng base (1,5 mg dạng muối). Trong điều trị bệnh Parkinson giai đoạn tiến triển, pramipexol liều cao hơn 1,1 mg dạng base (1,5 mg dạng muối)/ngày có thể hữu ích cho bệnh nhân khi có dự định giảm liệu pháp levodopa.

Giảm liều levodopa được khuyến cáo trong cả hai trường hợp tăng liều hoặc điều trị duy trì với Mipaxol, tùy thuộc vào phản ứng của từng bệnh nhân.

Ngừng điều trị

Việc ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic có thể dẫn đến sự xuất hiện của hội chứng an thần kinh ác tính. Vì vậy, cần giảm liều pramipexol từ từ 0,54 mg dạng base (0,75 mg dạng muối) mỗi ngày cho đến khi liều hàng ngày còn 0,54 mg dạng base (0,75 mg dạng muối). Sau đó, liều dùng nên giảm 0,264 mg dạng base (0,375 mg dạng muối) mỗi ngày (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC).

Bệnh nhân suy thận

Sự thải trừ pramipexol phụ thuộc vào chức năng thận. Dưới đây là liều lượng được gợi ý khi khởi đầu điều trị ở bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50 mL/phút không cần phải giảm liều lượng hoặc số lần dùng thuốc hàng ngày.

Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 20–50 mL/phút, liều khởi đầu hàng ngày của Mipaxol nên chia thành hai lần uống, bắt đầu với liều 0,088 mg dạng base (0,125 mg dạng muối) × 2 lần/ngày (0,176 mg dạng base/0,25 mg dạng muối/ngày).

Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 1,57 mg pramipexol dạng base (2,25 mg dạng muối).

Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20 mL/phút, liều hàng ngày của Mipaxol nên được uống một lần duy nhất, bắt đầu với liều 0,088 mg dạng base (0,125 mg dạng muối) mỗi ngày.

Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 1,1 mg pramipexol dạng base (1,5 mg dạng muối).

Nếu chức năng thận suy giảm trong thời gian điều trị duy trì, cần giảm liều Mipaxol hàng ngày theo cùng một tỉ lệ với sự suy giảm độ thanh thải creatinin; nghĩa là nếu độ thanh thải creatinin giảm 30% thì liều Mipaxol hàng ngày cũng cần được giảm 30%.

Liều hàng ngày có thể chia thành hai lần uống trong trường hợp độ thanh thải creatinin là 20–50 mL/phút và nên uống một lần duy nhất trong ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 mL/phút.

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan vì khoảng 90% hoạt chất được hấp thu sẽ được bài tiết qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng có thể có của suy gan đối với dược động học của Mipaxol vẫn chưa được nghiên cứu.

Trẻ em

An toàn và hiệu quả điều trị của Mipaxol ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Vẫn chưa có dữ liệu liên quan về việc chỉ định Mipaxol để điều trị bệnh Parkinson ở bệnh nhân trẻ.

Hội chứng chân không nghỉ (RLS)

Liều khởi đầu được khuyến cáo của Mipaxol là 0,088 mg dạng base (0,125 mg dạng muối) × 1 lần/ngày, uống trước khi đi ngủ 2–3 giờ.

Ngưng điều trị

Không cần giảm liều từ từ trước khi ngưng Mipaxol khi điều trị hội chứng chân không nghỉ do liều điều trị hàng ngày không quá 0,54 mg dạng base (0,75 mg dạng muối).

Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược kéo dài 26 tuần, hiện tượng dội ngược của hội chứng chân không nghỉ (triệu chứng nặng lên so với ban đầu) được quan sát thấy ở 10% bệnh nhân (14 trong tổng số 135) sau khi đột ngột ngưng sử dụng pramipexol. Tác dụng này được ghi nhận là tương tự nhau ở tất cả liều dùng.

Bệnh nhân suy thận

Sự thải trừ pramipexol phụ thuộc vào chức năng thận. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 20 mL/phút không cần phải giảm liều hàng ngày.

Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng Mipaxol trên bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo hoặc suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết phải giảm liều trên bệnh nhân suy gan, vì khoảng 90% hoạt chất được hấp thu sẽ được bài tiết qua thận.

Trẻ em

Khuyến cáo không dùng Mipaxol cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với nhóm đối tượng này.

Hội chứng Tourette

Trẻ em

Không khuyến cáo dùng Mipaxol cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với nhóm đối tượng này.

Không nên dùng Mipaxol cho trẻ em và thanh thiếu niên mắc hội chứng Tourette, do thuốc gây ra những nguy cơ lớn hơn lợi ích có thể có.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với pramipexol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Rất thường gặp: Buồn nôn, Chóng mặt, Loạn vận động, Buồn ngủ. Thường gặp: Mất ngủ, Ảo giác, Giấc mơ bất thường, Lú lẫn, Đau đầu, Rối loạn thị giác bao gồm song thị, Nhìn mờ, Giảm thị lực, Hạ huyết áp, Táo bón, Nôn, Mệt mỏi, Phù mạch ngoại biên, Giảm cân bao gồm giảm cảm giác thèm ăn.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Viêm phổi, Tiết hormon kháng bài niệu không thích hợp, Mua sắm quá độ, Cờ bạc mang tính bệnh lý, Không nghỉ, Tăng hoạt động tình dục, Hoang tưởng, Rối loạn ham muốn tình dục, Ăn quá mức, Ngủ gật, Chứng quên, Tăng động, Ngất, Suy tim, Khó thở, Nấc cụt, Quá mẫn, Ngứa, Phát ban, Tăng cân.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Hưng cảm.

Hướng dẫn xử trí ADR

• Cần thông báo cho bệnh nhân về các triệu chứng này trước khi bắt đầu giảm liều thuốc đồng vận dopamin, và sau đó tiến hành theo dõi thường xuyên. Trong trường hợp các triệu chứng kéo dài, có thể cần phải tạm thời tăng liều pramipexol.

Tương tác với các thuốc khác

Gắn kết với protein huyết tương

Tỷ lệ pramipexol gắn kết với protein huyết tương rất thấp (< 20%) và ít bị biến đổi sinh học ở người. Do đó, ít có khả năng xảy ra tương tác với những thuốc ảnh hưởng đến sự gắn kết protein huyết tương hoặc bị thải trừ do biến đổi sinh học.

Mặc dù tương tác với các thuốc kháng cholinergic chưa được nghiên cứu, nhưng do bị thải trừ chủ yếu bởi biến đổi sinh học nên khả năng tương tác với các thuốc nhóm này là rất thấp. Không có tương tác dược động học với selegilin và levodopa.

Các thuốc ức chế/cạnh tranh con đường bài tiết chủ động qua thận

Cimetidin làm giảm độ thanh thải qua thận của pramipexol khoảng 34%, có thể là do ức chế hệ thống vận chuyển bài tiết các ion dương ở ống thận. Vì vậy, các thuốc ức chế sự bài tiết chủ động qua thận hoặc được thải trừ qua con đường này, như cimetidin, amantadin, mexiletin, zidovudin, cisplatin, quinin và procain, có thể tương tác với pramipexol, dẫn đến giảm độ thanh thải của một hoặc cả hai thuốc. Cần cân nhắc giảm liều pramipexol khi các thuốc này được dùng cùng với MIPAXOL.

Phối hợp với levodopa

Khi dùng MIPAXOL cùng với levodopa, cần giảm liều levodopa và giữ nguyên liều các thuốc kháng Parkinson khác trong khi tăng liều pramipexol.

Do khả năng xảy ra tác dụng cộng hợp, cần khuyến cáo thận trọng ở những bệnh nhân dùng đồng thời pramipexol với các thuốc an thần khác hoặc rượu.

Thuốc chống loạn thần

Nên tránh việc sử dụng đồng thời thuốc chống loạn thần với pramipexol, ví dụ trong trường hợp có thể xảy ra các tác động đối kháng.

Lưu ý khi sử dụng Mipaxol 0.18mg (Cảnh báo và thận trọng)

Ảo giác

Ảo giác là tác dụng không mong muốn đã biết của các thuốc đồng vận dopamin và levodopa. Cần thông báo với bệnh nhân rằng ảo giác (phần lớn là ảo thị) có thể xảy ra khi dùng thuốc.

Loạn vận động

Ở bệnh nhân Parkinson giai đoạn bệnh tiến triển, khi điều trị phối hợp với levodopa, loạn vận động có thể xảy ra khi bắt đầu chuẩn liều MIPAXOL. Nếu có, cần giảm liều levodopa.

Loạn trương lực

Loạn trương lực cơ trục bao gồm cổ nghiêng về phía trước (antecollis), chứng cong trước cột sống (camptocormia) và chứng co cứng một bên thân (hội chứng tháp nghiêng Pisa - pleurothotonus) đã được báo cáo ở những bệnh nhân Parkinson khởi đầu điều trị với pramipexol hoặc giai đoạn tăng liều. Mặc dù loạn trương lực có thể là triệu chứng của bệnh Parkinson, các triệu chứng này đều cải thiện khi giảm liều hoặc ngưng điều trị với pramipexol. Trong trường hợp xảy ra loạn trương lực, nên xem lại phác đồ dùng thuốc dopaminergic và cân nhắc điều chỉnh liều pramipexol.

Ngủ gật và buồn ngủ

MIPAXOL có liên quan đến buồn ngủ và các cơn ngủ gật bất thình lình, đặc biệt ở bệnh nhân Parkinson. Ít gặp tình trạng ngủ gật trong các hoạt động hàng ngày mà trong một vài trường hợp không biết hoặc không có dấu hiệu báo trước. Cần thông báo và khuyên bệnh nhân điều trị bằng MIPAXOL thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân đã từng biểu hiện buồn ngủ và/hoặc ngủ gật cần hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc. Hơn nữa, cần cân nhắc giảm liều hoặc có thể ngừng điều trị. Do có thể có tác dụng cộng hợp, cần thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc an thần hoặc rượu cùng với pramipexol.

Rối loạn kiểm soát xung lực

Cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên để phát hiện sự xuất hiện của các hành vi rối loạn kiểm soát xung lực. Bệnh nhân và người chăm sóc cần nhận biết các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung lực có thể xuất hiện khi điều trị với các thuốc đồng vận dopamin, trong đó có MIPAXOL, gồm có cờ bạc mang tính bệnh lý, tăng ham muốn tình dục, tăng hoạt động tình dục, mua sắm hoặc tiêu dùng quá độ, ăn quá mức (binge eating) và ăn cưỡng bức (compulsive eating). Nên xem xét giảm liều/ngưng thuốc từ từ nếu các triệu chứng trên xuất hiện.

Cơn hưng cảm và mê sảng

Nên kiểm tra bệnh nhân định kỳ để phát hiện sự khởi phát cơn hưng cảm và mê sảng. Bệnh nhân và người chăm sóc nên được lưu ý rằng cơn hưng cảm và mê sảng có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị với pramipexol. Nên cân nhắc giảm liều/ngừng từ từ nếu các triệu chứng này xuất hiện.

Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần

Chỉ nên dùng các thuốc đồng vận dopamin ở những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần khi lợi ích thuốc mang lại lớn hơn nguy cơ. Cần tránh việc sử dụng đồng thời pramipexol với các thuốc chống loạn thần.

Kiểm tra mắt

Cần kiểm tra mắt định kỳ hoặc khi thấy có bất thường thị lực.

Bệnh tim mạch nặng

Cần thận trọng trong trường hợp có bệnh tim mạch nặng. Nên theo dõi huyết áp, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, vì nguy cơ chung là hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic.

Hội chứng an thần kinh ác tính

Đã có báo cáo về các triệu chứng mang tính gợi ý của hội chứng an thần kinh ác tính khi ngưng đột ngột liệu pháp dopaminergic.

Hội chứng ngưng các thuốc đồng vận dopamin

Cần giảm dần liều pramipexol trước khi ngưng điều trị với thuốc này ở các bệnh nhân Parkinson, do các tác dụng không mong muốn ngoài vận động có thể xảy ra khi giảm liều hoặc ngưng điều trị với các thuốc đồng vận dopamin, bao gồm cả pramipexol. Các triệu chứng này bao gồm vô cảm, lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, đổ mồ hôi và đau, có thể đau dữ dội.

Cần thông báo cho bệnh nhân về các triệu chứng này trước khi bắt đầu giảm liều thuốc đồng vận dopamin, và sau đó tiến hành theo dõi thường xuyên. Trong trường hợp các triệu chứng kéo dài, có thể cần phải tạm thời tăng liều pramipexol (xem phần TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN).

Hiện tượng tăng nặng bệnh (Augmentation)

Các báo cáo trong y văn cho thấy việc điều trị hội chứng chân không nghỉ bằng các chế phẩm dopaminergic có thể gây tăng biểu hiện của hội chứng này. Hiện tượng tăng nặng bệnh là hiện tượng bệnh biểu hiện sớm hơn vào buổi tối (hoặc thậm chí buổi chiều), xuất hiện thêm nhiều triệu chứng và triệu chứng lan rộng đến các chi khác.

Khi tiến hành đánh giá chuyên biệt trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng kéo dài trong 26 tuần, hiện tượng tăng nặng bệnh được quan sát ở 11,8% bệnh nhân điều trị với pramipexol (N = 152) và 9,4% ở nhóm dùng giả dược (N = 149). Không có sự khác biệt có ý nghĩa nào giữa nhóm dùng pramipexol và nhóm dùng giả dược khi tiến hành phân tích thời gian xuất hiện hiện tượng tăng nặng bệnh bằng phương pháp Kaplan–Meier.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú

Phụ nữ có thai

Tác dụng trên phụ nữ có thai và cho con bú chưa được nghiên cứu ở người. Pramipexol không gây quái thai trên chuột và thỏ nhưng có độc tính trên phôi khi chuột mẹ dùng liều độc. Không nên dùng MIPAXOL trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết, nghĩa là chỉ điều trị nếu lợi ích cao hơn nguy cơ đối với bào thai.

Phụ nữ cho con bú

Vì ức chế tiết prolactin trên người, nên pramipexol cũng có thể ức chế sự tiết sữa. Sự bài tiết pramipexol qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu ở người. Nồng độ hoạt chất được đánh dấu phóng xạ trong sữa cao hơn trong huyết tương khi nghiên cứu trên chuột. Do không có dữ liệu trên người, không nên dùng MIPAXOL trong thời gian cho con bú. Tuy nhiên nếu việc dùng thuốc là không tránh khỏi, nên ngừng cho con bú.

Chưa có bất kỳ nghiên cứu nào được thực hiện trên khả năng sinh sản của người. Như dự đoán, khi nghiên cứu trên động vật, pramipexol ảnh hưởng đến chu kỳ động dục và làm giảm khả năng sinh sản của con cái. Tuy nhiên, lại không có ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp nào được chỉ ra liên quan đến khả năng sinh sản trên giống đực.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

MIPAXOL có tác động lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Ảo giác hoặc buồn ngủ có thể xảy ra.

Cần thông báo với bệnh nhân rằng trong trường hợp buồn ngủ và/hoặc ngủ gật xuất hiện khi sử dụng MIPAXOL, bệnh nhân cần ngừng lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động mà nếu thiếu tỉnh táo có thể gây thương tích nghiêm trọng hoặc tử vong cho bản thân họ hoặc người khác (ví dụ khi vận hành máy móc) cho đến khi giải quyết được tình trạng này.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
• Để xa tầm tay trẻ em